Ένα νέο καθημερινό χάπι για την απώλεια βάρους και τον έλεγχο του σακχάρου στο αίμα φαίνεται να ξεπερνά τα αντίστοιχα φάρμακα που κυκλοφορούν σήμερα στην αγορά, σύμφωνα με τα αποτελέσματα μεγάλης κλινικής δοκιμής φάσης 3.
Το φάρμακο, με την ονομασία ορφοργλιπρόνη (orforglipron), αποτελεί έναν νέο ανταγωνιστή των θεραπειών τύπου GLP-1 και παρουσιάζει σημαντικά πλεονεκτήματα σε σύγκριση με τις υπάρχουσες επιλογές, καθώς χορηγείται σε μορφή απλού ημερήσιου δισκίου και δεν απαιτεί ενέσεις ή ειδικές συνθήκες αποθήκευσης.
Η εξέλιξη αυτή μπορεί να αλλάξει τα δεδομένα στην ταχύτατα αναπτυσσόμενη αγορά φαρμάκων κατά της παχυσαρκίας, όπου μέχρι σήμερα κυριαρχούν οι ενέσιμες θεραπείες.
ΔΙΑΒΑΣΤΕ ΕΠΙΣΗΣ
Η «επανάσταση» των φαρμάκων GLP-1 και η κυριαρχία της σεμαγλουτίδης
Η εμφάνιση της σεμαγλουτίδης, γνωστής κυρίως μέσω των εμπορικών ονομασιών Wegovy και Ozempic, άλλαξε σημαντικά το τοπίο στη θεραπεία της παχυσαρκίας και του διαβήτη τύπου 2.
Τα φάρμακα αυτά ανήκουν στην κατηγορία των αγωνιστών GLP-1, δηλαδή ουσιών που μιμούνται τη δράση μιας φυσικής ορμόνης του εντέρου. Η ορμόνη αυτή απελευθερώνεται μετά το φαγητό και συμβάλλει στη δημιουργία αισθήματος κορεσμού, στην επιβράδυνση της πέψης και στην ενίσχυση της παραγωγής ινσουλίνης.
Χάρη σε αυτούς τους μηχανισμούς, τα φάρμακα GLP-1 έχουν αποδειχθεί ιδιαίτερα αποτελεσματικά τόσο στη ρύθμιση του διαβήτη τύπου 2 όσο και στη μείωση του σωματικού βάρους.
Ωστόσο, οι ενέσιμες θεραπείες παρουσιάζουν πρακτικά προβλήματα. Η ανάγκη για τακτικές ενέσεις στην κοιλιά, τους μηρούς ή το μπράτσο αποτελεί εμπόδιο για αρκετούς ασθενείς, ιδιαίτερα για όσους φοβούνται τις βελόνες ή δυσκολεύονται να χορηγήσουν το φάρμακο μόνοι τους.
Η πρόκληση των χαπιών σε σχέση με τις ενέσεις
Η ανάπτυξη φαρμάκων σε μορφή χαπιού αποτελεί εδώ και χρόνια βασικό στόχο των ερευνητών, καθώς θα μπορούσε να κάνει τις θεραπείες πιο εύκολες στη χρήση και πιο προσβάσιμες.
Η από του στόματος σεμαγλουτίδη έχει ήδη αποτελέσει ένα σημαντικό βήμα προς αυτή την κατεύθυνση, όμως παρουσιάζει περιορισμούς. Πρέπει να λαμβάνεται με άδειο στομάχι και οι ασθενείς πρέπει να περιμένουν περίπου 30 λεπτά πριν φάνε ή πιουν.
Παράλληλα, παρουσιάζει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα, καθώς μόνο ένα μικρό ποσοστό της δραστικής ουσίας απορροφάται από τον οργανισμό. Αυτό αυξάνει το κόστος παραγωγής και περιορίζει την αποτελεσματικότητά της σε σχέση με την ενέσιμη μορφή.
Κλινική δοκιμή 52 εβδομάδων με εντυπωσιακά αποτελέσματα
Η νέα μελέτη φάσης 3 διήρκεσε 52 εβδομάδες και περιλάμβανε 1.698 ενήλικες με διαβήτη τύπου 2 από έξι χώρες.
Οι ερευνητές συνέκριναν την ορφοργλιπρόνη με την από του στόματος σεμαγλουτίδη, εξετάζοντας κυρίως την επίδραση των δύο φαρμάκων στην HbA1c, έναν βασικό δείκτη που δείχνει τα μέσα επίπεδα σακχάρου στο αίμα κατά τους προηγούμενους τρεις μήνες.
Στην αρχή της μελέτης, οι συμμετέχοντες είχαν μέση τιμή HbA1c 8,3%.
Μετά από έναν χρόνο θεραπείας:
- Η ορφοργλιπρόνη μείωσε την HbA1c κατά 1,71% έως 1,91%.
- Η από του στόματος σεμαγλουτίδη την μείωσε κατά 1,47%.
Ταυτόχρονα, η ορφοργλιπρόνη οδήγησε σε μεγαλύτερη απώλεια βάρους. Οι συμμετέχοντες έχασαν κατά μέσο όρο 6,1 έως 8,2 κιλά, ενώ όσοι έλαβαν σεμαγλουτίδη έχασαν περίπου 5,3 κιλά.
Οι παρενέργειες και η διακοπή της θεραπείας
Παρά τα ενθαρρυντικά αποτελέσματα, η νέα θεραπεία αντιμετωπίζει μια σημαντική πρόκληση, αυτήν της ανεκτικότητας από τους ασθενείς.
Όπως και άλλα φάρμακα GLP-1, η ορφοργλιπρόνη μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερικές παρενέργειες, όπως ναυτία, έμετο, διάρροια και δυσκοιλιότητα.
Στη μελέτη, περίπου το 59% των συμμετεχόντων που έλαβαν ορφοργλιπρόνη ανέφεραν τέτοια συμπτώματα, έναντι 37% έως 45% όσων έλαβαν σεμαγλουτίδη.
Η διαφορά αυτή είχε ως αποτέλεσμα περίπου το 10% των ασθενών που λάμβαναν ορφοργλιπρόνη να διακόψουν τη θεραπεία λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών, ενώ το αντίστοιχο ποσοστό στη σεμαγλουτίδη ήταν περίπου 4% έως 5%.
Φθηνότερο και πιο εύκολο στην παραγωγή φάρμακο
Η ορφοργλιπρόνη, που αναπτύσσεται από την Eli Lilly and Company, ανήκει σε μια νέα κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται μικρά μόρια.
Σε αντίθεση με τη σεμαγλουτίδη, η οποία είναι πεπτιδικό φάρμακο και βασίζεται σε αλυσίδες αμινοξέων παρόμοιες με τη φυσική ορμόνη GLP-1, η ορφοργλιπρόνη είναι μια συνθετική χημική ένωση μικρότερου μεγέθους που μπορεί να απορροφηθεί απευθείας από το έντερο.
Αυτό προσφέρει δύο σημαντικά πλεονεκτήματα, χαμηλότερο κόστος παραγωγής και ευκολότερη διανομή.
Επιπλέον, όπως και τα χάπια σεμαγλουτίδης, δεν χρειάζεται ψύξη, γεγονός που μπορεί να διευκολύνει την πρόσβαση σε θεραπείες κατά της παχυσαρκίας και του διαβήτη σε χώρες που υπάρχουν περιορισμένες υποδομές.
Η επόμενη μάχη θα κριθεί στη διάρκεια της θεραπείας
Παρότι τα πρώτα αποτελέσματα δείχνουν ότι η ορφοργλιπρόνη μπορεί να αποτελέσει έναν ισχυρό ανταγωνιστή της σεμαγλουτίδης, η τελική της επιτυχία θα εξαρτηθεί από το κατά πόσο οι ασθενείς θα μπορούν να παραμείνουν στη θεραπεία για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Η αποτελεσματικότητα στην απώλεια βάρους και στον έλεγχο του σακχάρου αποτελεί σημαντικό πλεονέκτημα, όμως η ανοχή στις παρενέργειες και η καθημερινή συνέπεια των ασθενών αναμένεται να αποτελέσουν κρίσιμους παράγοντες σε μια ιδιαίτερα ανταγωνιστική αγορά.
Η ορφοργλιπρόνη βρίσκεται ακόμη υπό αξιολόγηση σε κλινικές δοκιμές για άτομα με παχυσαρκία χωρίς διαβήτη, με τους ειδικούς να αναμένουν με ενδιαφέρον τα επόμενα αποτελέσματα.
Πηγή: www.sciencedaily.com
