Ο Λύκος είναι μια αυτοάνοση ασθένεια που επηρεάζει 5 εκατομμύρια ανθρώπους παγκοσμίως, σύμφωνα με το Lupus Foundation of America. Τα συμπτώματα της νόσου περιλαμβάνουν εξανθήματα, υπερβολική κόπωση, πόνο, φλεγμονή και επιδείνωση της λειτουργίας οργάνων, όπως τα νεφρά και η καρδιά, και μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο.
Μέχρι στιγμής δεν έχει βρεθεί τρόπος ίασης και οι τρέχουσες θεραπείες στοχεύουν στον περιορισμό της βλάβης και στη βελτίωση των συμπτωμάτων. Μερικές από αυτές τις θεραπείες πρέπει να χορηγούνται με ένεση, κάποιες έχουν σοβαρές παρενέργειες και αρκετές από αυτές δεν είναι πολύ αποτελεσματικές.
Αμερικανοί επιστήμονες αναφέρουν τώρα ότι έχουν ξεκινήσει κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙ με ένα νέο χάπι που ονομάζεται Afimetoran που περιέχει μια ένωση η οποία στα ποντίκια, όχι μόνο προλαμβάνει συμπτώματα που μοιάζουν με τον Λύκο, αλλά και αναστρέφει οργανικές βλάβες που προκαλούνται από την ασθένεια αποτρέποντας τον θάνατο. Οι ερευνητές μάλιστα, αναμένεται να παρουσιάσουν τα αποτελέσματά των μελετών τους στη συνάντηση της Αμερικανικής Χημικής Εταιρείας (ACS), το ερχόμενο φθινόπωρο.
Το ανοσοποιητικό σύστημα επιτίθεται στους ιστούς του σώματος.
Πριν από χρόνια, οι ερευνητές άρχισαν να υποψιάζονται ότι στη διαδικασία ανάπτυξης της νόσου εμπλέκονταν υποδοχείς τύπου toll (TLRs) 7 και 8, οι οποίοι είναι κυτταρικές πρωτεΐνες που ενεργοποιούν το ανοσοποιητικό σύστημα όταν ανιχνεύουν ιικό RNA ή αναγνωρίζουν εσφαλμένα το RNA ενός ατόμου ως απειλή.
Τα γενετικά δεδομένα και οι αξιολογήσεις των ενέσιμων θεραπειών υπέδειξαν ότι οι TLR7 και 8 θα μπορούσαν να είναι στόχοι φαρμάκων για τον λύκο. Αυτό που έλειπε μέχρι τώρα ήταν η ύπαρξη φαρμάκων που θα μπορούσαν να ληφθούν από το στόμα και να μπλοκάρουν απευθείας αυτούς τους υποδοχείς με μικρά μόρια. Έτσι, το 2010, επιστήμονες στην πολυεθνική φαρμακευτική εταιρεία Bristol Myers Squibb (BMS) ξεκίνησαν να αναπτύσσουν τέτοιες ενώσεις.
Οι δύο εγκεκριμένες θεραπείες που έχουν αναπτυχθεί μέχρι τώρα ειδικά για τον Λύκο επηρεάζουν τη δραστηριότητα συγκεκριμένων στοιχείων του ανοσοποιητικού συστήματος. Συγκεκριμένα, το anifrolumab της AstraZeneca μπλοκάρει έναν υποδοχέα της πρωτεΐνης ιντερφερόνη, ενώ το belimumab της GlaxoSmithKline μειώνει την επιβίωση των λευκών αιμοσφαιρίων που είναι γνωστά ως Β κύτταρα. Άλλες θεραπείες περιλαμβάνουν στεροειδή και άλλα γενικά ανοσοκατασταλτικά, κατά της ελονοσίας, αντιφλεγμονώδη και αντιπηκτικά.
Ωστόσο, το anifrolumab και το belimumab πρέπει να χορηγούνται με ένεση ή έγχυση, ενώ γενικά ανοσοκατασταλτικά, όπως τα στεροειδή, δεν έχουν σχεδιαστεί αρχικά για τη θεραπεία του Λύκου και συσχετίζονται με ανησυχίες για την ασφάλεια χρήσης τους.
Η νέα ένωση, "afimetoran" που προτείνουν οι ερευνητές έχει συνδυαστική δράση. Παρεμβαίνει στην ιντερφερόνη, όπως το anifrolumab και ελέγχει τη βλάβη από τα υπερδραστήρια Β κύτταρα όπως το belimumab. Αναστέλλει επίσης την παραγωγή πολλαπλών προφλεγμονωδών κυτοκινών που προκαλούν μεγάλη βλάβη στους ιστούς κατά τον Λύκο. Οι ερευνητές πιστεύουν ότι η συνδυασμένη δράση του afimetoran του παρέχει τη δυνατότητα να ελέγχει τον Λύκο καλύτερα από τις υπάρχουσες θεραπείες χορηγούμενο από το στόμα, σε αντίθεση με την ένεση ή έγχυση.
Η ερευνητική ομάδα διαπίστωσε επίσης ότι το afimetoran συνδυάζεται καλά με θεραπείες με κορτικοστεροειδή σε ποντίκια. Αυτό σημαίνει ότι οι ασθενείς μπορεί να είναι σε θέση να χρησιμοποιούν χαμηλότερες δόσεις στεροειδών, που αποτελούν τη βάση της θεραπείας της νόσου, με λιγότερες παρενέργειες.
Οι κλινικές δοκιμές φάσης Ι του afimetoran για την αξιολόγηση της ασφάλειας σε υγιείς ανθρώπους και για τη διερεύνηση της συμπεριφοράς της ένωσης στον ανθρώπινο οργανισμό έχουν ήδη ολοκληρωθεί. Οι δοκιμές έδειξαν ότι μια χαμηλή δόση από το στόμα μία φορά την ημέρα θα μπορούσε σχεδόν να μπλοκάρει πλήρως τους υποδοχείς TLR7/8. Τώρα, μια δοκιμή φάσης ΙΙ για να δοκιμαστεί η αποτελεσματικότητά της ουσίας σε ασθενείς με Λύκο βρίσκεται σε εξέλιξη. Σύμφωνα με τους ερευνητές, λόγω του τρόπου δράσης της, η ένωση μπορεί επίσης να λειτουργήσει και σε άλλες αυτοάνοσες διαταραχές, όπως η ψωρίαση ή η αρθρίτιδα.
