Η βιοτεχνολογική εταιρεία ARMR Sciences ετοιμάζεται να δώσει την πρώτη μεγάλη «μάχη» εναντίον των οπιοειδών ξεκινώντας την πρώτη δοκιμή σε ανθρώπους ενός εμβολίου που στοχεύει να μπλοκάρει τη φαιντανύλη πριν φτάσει στον εγκέφαλο και ενδεχομένως να αποτρέψει θανάτους από υπερβολικές δόσεις.
Η φαιντανύλη είναι ένα εξαιρετικά ισχυρό συνθετικό οπιοειδές, έως και 50 φορές ισχυρότερο από την ηρωίνη και 100 φορές από τη μορφίνη, το οποίο με ελάχιστα γραμμάρια μπορεί να προκαλέσει θάνατο. Μια ποσότητα φαιντανύλης, που ισοδυναμεί με μερικούς κόκκους άμμου είναι αρκετή για να σταματήσει την αναπνοή ενός ατόμου. Το συνθετικό οπιοειδές είναι άγευστο, άοσμο και αόρατο όταν αναμιγνύεται με άλλες ουσίες και οι χρήστες ναρκωτικών συχνά δεν γνωρίζουν την ύπαρξή του.
Η φαιντανύλη εγκρίθηκε για πρώτη φορά από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ το 1968 ως ενδοφλέβιο αναλγητικό και αναισθητικό. Η πιθανότητα κατάχρησής της είχε αναγνωριστεί από τότε για αυτό και οι κλινικοί γιατροί μπορούσαν να την αποκτήσουν μόνο σε συνδυασμό με το ηρεμιστικό δροπεριδόλη σε αναλογία 50:1 δροπεριδόλης προς φαιντανύλη.
Φθηνή στην παρασκευή της και απίστευτα εθιστική, η φαιντανύλη βρίσκεται πλέον σε ναρκωτικά του δρόμου και σε «πειραγμένα» χάπια, επειδή ενισχύει τη δραστικότητά τους και μειώνει το κόστος. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο ο επιχειρηματίας βιοτεχνολογίας Collin Gage στοχεύει στην προστασία των ανθρώπων από τις θανατηφόρες επιδράσεις του φαρμάκου. Το 2023, έγινε συνιδρυτής και διευθύνων σύμβουλος της ARMR Sciences για να αναπτύξει ένα εμβόλιο κατά της φαιντανύλης. Τώρα, η εταιρεία ξεκινά μια κλινική δοκιμή για να δοκιμάσει το εμβόλιό της σε ανθρώπους για πρώτη φορά. Στόχος: η πρόληψη θανάτων από υπερβολική δόση.
Το εμβόλιο θα χορηγείται προληπτικά
Η ναλοξόνη, γνωστή με την εμπορική ονομασία Narcan, μπορεί να αντιστρέψει γρήγορα τις παρενέργειες από υπερβολικές δόσεις που προκαλούνται από τη φαιντανύλη και από άλλα οπιοειδή. Η ευρεία χορήγησης του φαρμάκου συνέβαλε σε μείωση κατά 24% των θανάτων από υπερβολική δόση ναρκωτικών στις ΗΠΑ το 2024. Το φάρμακο προσκολλάται σε υποδοχείς οπιοειδών σε όλο το σώμα και εκτοπίζει τα μόρια οπιοειδών.
Όμως ένα εμβόλιο όπως αυτό που αναπτύσσει η ARMR Sciences θα χορηγείται πριν καν κάποιος έρθει σε επαφή με τη φαιντανύλη δηλαδή προληπτικά. Ο Gage το παρομοιάζει με ένα αλεξίσφαιρο γιλέκο ή πανοπλία, εξ ου και το όνομα της εταιρείας (προηγουμένως είχε καταχωρηθεί ως Ovax, αλλά άλλαξε όνομα τον περασμένο Ιανουάριο.)
Τα εμβόλια κατά των οπιοειδών προτάθηκαν αρχικά τη δεκαετία του 1970, αλλά μετά την αποτυχία των πρώτων προσπαθειών για εμβόλια κατά της ηρωίνης, μεγάλο μέρος της έρευνας εγκαταλείφθηκε. Όμως η σύγχρονη επιδημία οπιοειδών αναζωπύρωσε το ερευνητικό ενδιαφέρον με την υποστήριξη της κυβέρνησης των ΗΠΑ.
Το πειραματικό εμβόλιο του ARMR έχει σχεδιαστεί για να εξουδετερώνει τη φαιντανύλη στην κυκλοφορία του αίματος πριν φτάσει στον εγκέφαλο. Η αποφυγή της εισόδου της φαιντανύλης στον εγκέφαλο θα αποτρέψει την αναπνευστική ανεπάρκεια που προκαλεί η υπερδοσολογία, η οποία προκαλεί θάνατο, καθώς και την ευφορία που νιώθουν οι άνθρωποι που τη λαμβάνουν.
Η βασική ιδέα πίσω από την ένεση του ARMR είναι η ίδια με οποιοδήποτε άλλο εμβόλιο, εκπαιδεύει το ανοσοποιητικό σύστημα του οργανισμού να παράγει αντισώματα που αναγνωρίζουν έναν ξένο εισβολέα. Αλλά επειδή η φαιντανύλη είναι πολύ μικρότερη από τα παθογόνα που στοχεύουν τα τρέχοντα εμβόλιά μας, δεν προκαλεί από μόνη της μια φυσική απόκριση αντισωμάτων. Για να διεγείρει την παραγωγή αντισωμάτων, η ARMR έχει συνδυάσει ένα μόριο που μοιάζει με φαιντανύλη με μια πρωτεΐνη «φορέα», μια απενεργοποιημένη τοξίνη διφθερίτιδας που χρησιμοποιείται ήδη σε πολλά εγκεκριμένα ιατρικά προϊόντα.
Εάν ένα εμβολιασμένο άτομο έρθει σε επαφή με φαιντανύλη, τα αντισώματα στο αίμα θα συνδεθούν με το φάρμακο και θα το εμποδίσουν να ταξιδέψει στον εγκέφαλο. Κανονικά, τα μόρια φαιντανύλης μπορούν να περάσουν εύκολα από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, εν μέρει λόγω του μικρού τους μεγέθους, αλλά τα μόρια φαιντανύλης με προσκολλημένα αντισώματα θα ήταν πολύ μεγάλα για να τον διαπεράσουν. Το αποτέλεσμα; Τα μόρια φαιντανύλης που είναι συνδεδεμένα με αντισώματα τελικά θα απεκκρίνονται στα ούρα.
Ενθαρρυντικά αποτελέσματα
Σε πειράματα σε αρουραίους, το εμβόλιο απέτρεψε την είσοδο της φαιντανύλης στον εγκέφαλο κατά 92-98% και εξάλειψε τις συμπεριφορικές/φαρμακολογικές επιδράσεις για τουλάχιστον 20 εβδομάδες, ένα αποτέλεσμα που οι ερευνητές εκτιμούν ότι μπορεί να αντιστοιχεί σε περίπου ένα έτος προστασίας σε ανθρώπους.
Η πρώτη κλινική δοκιμή (φάσης 1/2) έχει προγραμματιστεί να ξεκινήσει στις αρχές του 2026 στο Centre for Human Drug Research στην Ολλανδία. Στη δοκιμή θα συμμετάσχουν περίπου 40 υγιείς ενήλικες. Στο πρώτο στάδιο θα αξιολογηθεί η ασφάλεια του εμβολίου και η κατάλληλη δόση. Οι εθελοντές θα λάβουν δύο δόσεις διαφορετικής έντασης και οι ερευνητές θα παρακολουθούν τα επίπεδα αντισωμάτων στο αίμα.
Στο δεύτερο στάδιο, ένα υποσύνολο συμμετεχόντων θα λάβει μια δόση φαιντανύλης υπό στενή ιατρική επίβλεψη για να εκτιμηθεί πόσο αποτελεσματικά το εμβόλιο μπλοκάρει την ουσία. Η ARMR εξετάζει επίσης και μια πιθανή μορφή του εμβολίου με χορήγηση από του στόματος που ενδεχομένως να διευκολύνει σημαντικά τη μελλοντική χρήση και διανομή.
Αν το εμβόλιο αποδειχθεί ασφαλές και αποτελεσματικό, θα μπορούσε να αποτελέσει ένα πρωτοφανές προληπτικό «εργαλείο» ενάντια στην κρίση των οπιοειδών όχι για τη θεραπεία ή την αντιστροφή υπερβολικών δόσεων όπως οι τρέχουσες λύσεις, αλλά για την πρόληψη της δηλητηρίασης εξαρχής.
Θεωρητικά, θα μπορούσε να βοηθήσει άτομα υψηλού κινδύνου να «θωρακιστούν» έναντι της φαιντανύλης μειώνοντας δραστικά τις πιθανότητες πρόσληψης μιας θανατηφόρας υπερβολικής δόσης.
Ο δρόμος για ένα εγκεκριμένο, ευρέως διαθέσιμο εμβόλιο είναι ακόμη μακρύς, αλλά το εγχείρημα ήδη έχει ‘ταρακουνήσει’ τον χώρο της δημόσιας υγείας.
Πηγή: WIRED
