Το Zosurabalpin νίκησε στελέχη του ανθεκτικού Acinetobacter baumannii (Καβούρι) σε μοντέλα ποντικών που υπέφεραν από πνευμονία και σήψη, δίνοντας ελπίδες για δοκιμές σε ανθρώπους.Το Acinetobacter baumannii έχει ταξινομηθεί ως κρίσιμος παθογόνος παράγοντας προτεραιότητας 1 από τον Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας, μαζί με δύο άλλες ανθεκτικές στα φάρμακα μορφές βακτηρίων, τις Pseudomonas aeruginosa και Enterobacteriaceae.
Δυστυχώς, η ανάπτυξη νέων θεραπειών κατά αυτού του βακτηρίου αποτελεί μεγάλη πρόκληση, επειδή εμποδίζει αποτελεσματικά τα αντιβιοτικά να διαπεράσουν το εξωτερικό κυτταρικό του τοίχωμα. Οι ανθεκτικές στα αντιβιοτικά λοιμώξεις αποτελούν επείγουσα απειλή για την ανθρώπινη υγεία, ιδιαίτερα εκείνες που προκαλούνται από μια μεγάλη ομάδα βακτηρίων γνωστών ως Gram-αρνητικά βακτήρια, τα οποία προστατεύονται από ένα εξωτερικό περίβλημα που περιέχει μια ουσία που ονομάζεται λιποπολυσακχαρίτης (LPS). Ο λιποπολυσακχαρίτης LPS είναι απαραίτητος για τη βιωσιμότητα των βακτηρίων, συντηρεί τη δομική ακεραιότητα της βακτηριακής μεμβράνης και ενισχύει την ικανότητα απομόνωσης στρεσογόνων παραγόντων.
Ουσιαστικά αποτελεί το ανοσογόνο τμήμα της εξωτερικής κυτταρικής μεμβράνης των Gram-αρνητικών βακτηρίων.«Ο λιποπολυσακχαρίτης LPS επιτρέπει στα βακτήρια να ζουν σε σκληρά περιβάλλοντα και να αποφεύγουν την επίθεση από το ανοσοποιητικό μας σύστημα», δήλωσε στην εφημερίδα Guardian ο Δρ Michael Lobritz, επικεφαλής του τμήματος μολυσματικών ασθενειών στη Roche Pharma Research and Early Development στην Ελβετία, η οποία ανέπτυξε το νέο φάρμακο.
Αξίζει να σημειωθεί πως κανένα νέο αντιβιοτικό για Gram-αρνητικά βακτήρια δεν έχει εγκριθεί εδώ και περισσότερα από 50 χρόνια.Ερευνητές στη Roche είχαν προηγουμένως παρατηρήσει πως το Zosurabalpin ήταν ικανό να εμποδίσει την ανάπτυξη του A baumannii, αλλά δεν είχαν αποσαφηνίσει πώς λειτουργούσε ή εάν θα ήταν αποτελεσματικό σε ζώα με λοιμώξεις που σχετίζονται με αυτόν τον παράγοντα. Μέσω μιας σειράς πειραμάτων που δημοσιεύθηκαν στο Nature, ο καθηγητής Daniel Kahne στο Πανεπιστήμιο του Χάρβαρντ στο Κέιμπριτζ των ΗΠΑ και οι συνεργάτες του έδειξαν ότι το φάρμακο εμποδίζει τη μεταφορά του πολυσακχαρίτη LPS στην εξωτερική μεμβράνη του βακτηρίου, σκοτώνοντάς το.
Διαπίστωσαν επίσης ότι το Zosurabalpin μειώνει σημαντικά τα βακτηριδιακά επίπεδα σε ποντίκια με πνευμονία που προκαλείται από το Acinetobacter baumannii και αποτρέπουν τον θάνατο εκείνων με σηψαιμία εξαιτίας του.ο Δρ Michael Lobritz τονίζει ότι αυτό το μόριο από μόνο του δεν θα έλυνε την απειλή της δημόσιας υγείας των ανθεκτικών στα αντιβιοτικά λοιμώξεων, αλλά η ανακάλυψη θα μπορούσε να θέσει τα θεμέλια για μελλοντικές προσπάθειες για τη φαρμακευτική επίδραση του ίδιου συστήματος μεταφοράς σε άλλα βακτήρια. Ένα άλλο αντιβιοτικό, η μουρεπαβαδίνη, στοχεύει επίσης στη μεταφορά LPS, προσφέροντας μια πιθανή επέκταση αυτής της προσέγγισης για την καταπολέμηση των ανθεκτικών στα αντιβιοτικά βακτηρίων όπως η Klebsiella και το E. coli
